대웅테라퓨틱스는 최근 식품의약품안전처로부터 당뇨망막병증 치료제 후보물질 ‘DWRX2008’의 임상 1상 시험계획(IND)을 승인받았다고 17일 밝혔다.

DWRX2008은 대웅테라퓨틱스가 경구용 SGLT-2 억제제 '엔블로(성분명 이나보글리플로진)’를 투여경로 변경을 통해 전 세계 최초로 나노 점안제 형태로 개발 중인 당뇨망막병증 치료제다.

당뇨망막병증은 당뇨병으로 인해 망막의 미세혈관계에 순환 장애가 발생해 시력 저하 및 실명을 일으키는 치명적인 당뇨 합병증이다. 당뇨망막병증, 당뇨병성 황반 부종 등 당뇨병성 안과 질환의 근본적인 원인은 망막 및 안구 후방조직에서의 고혈당 및 산화적 스트레스가 주요 원인으로 알려져 있다.

하지만 현재는 관련 질환의 최종 병리기전인 신생 혈관(실핏줄) 생성을 막기 위해 안구 내로 약물을 직접 주입하는 항체치료 주사제만이 개발되어 있는 상황이다.

대웅테라퓨틱스가 계열 내 최초 신약(First-in-class)으로 개발 중인 DWRX2008은 망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 근본적인 원인인 ‘안구 혈당’ 관리가 가능한 것이 특징이다. 점안 투여로 이나보글리플로진을 안구 후방으로 전달한다. 이를 통해 안구 후방에서 발현되는 SGLT(나트륨 포도당 공동수송체)-2를 억제하고 안구 후방 조직의 혈당을 낮춘다. 또 비정상적인 에너지 대사를 정상화해 활성산소 생성을 감소시키고 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자(VEGF) 분비를 억제할 수 있다.

대웅테라퓨틱스는 사람과 가장 유사한 영장류에서 자연 발생한 당뇨망막병증 및 당뇨황반부종 모델에 2개월간 점안 투여했다. 비임상 결과 대조약물인 애플리버셉트(aflibercept)와 유사한 수준의 황반 부종 감소가 확인됐다. 안구 후방으로의 충분한 약물 전달도 확인됐다.

대웅테라퓨틱스는 임상 1상에서 DWRX2008의 안전성, 국소 내약성, 약동학 특성을 확인하고 유효성 탐색을 목적으로 하는 임상 2상 진입의 가능성을 확보한다는 계획이다. 올해 4분기 시작 예정인 이번 임상은 단회 투여와 반복 투여로 진행되며 추후 해외 진출 및 다국가 임상 2상 등을 고려해 대상을 건강한 한국인 및 코카시안으로 설정했다.

대웅테라퓨틱스는 기존 SGLT-2 억제제와 비교해 30분의1 이하 용량으로 동등한 약효를 증명한 엔블로의 강점을 통해 망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 효과적인 치료 옵션이 될 것으로 기대하고 있다.

강복기 대웅테라퓨틱스 대표는 “DWRX2008은 난치성 안구질환에 고통받는 환자에게 치료 효과나 사용의 편의성 측면에서 현재의 안구 내 직접 주사하는 항체치료제를 대체할 수 있는 게임체인저가 될 수 있다”고 말했다.

이어 “기존의 항체치료제에 반응하지 않거나 침습적인 투여 방법으로 인해 고통받는 환자에게 병용투여 옵션 또한 제시할 수 있을 것으로 기대하고 있다”고 덧붙였다.

[신아일보] 김소희 기자

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