동아에스티는 6월25일부터 29일까지(현지시각) 온라인으로 개최되는 미국 당뇨병학회(ADA 2021)에서 First-in-class(신규 작용 기전) 신약으로 개발 중인 제2형 당뇨병치료제 ‘DA-1241’의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다고 28일 밝혔다.

미국 당뇨병학회는 세계에서 가장 권위있는 당뇨병 관련 국제학회로 지난해에 이어 올해도 비대면으로 개최됐다.

DA-1241의 미국 임상 1b상 결과는 ADA 2021 등록자에 한해 학회 웹사이트 내 e-포스터 세션에서 포스터와 초록을 확인할 수 있다.

DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-class 신약이다.

GPR119(G protein-coupled receptor 119)는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체로 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다.

DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선한다.

미국 임상1b상은 정상인과 제2형 당뇨병 환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다.

당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약과 시타글립틴 또는 DA-1241 25㎎, 50㎎, 100㎎을 1일 1회 8주간 복용했다. 대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다.

GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적(incremental AUE0-4h) 측정 결과에서는 복용 전 대비 DA-1241 100㎎(-13.8%)이 시타글립틴 100㎎(-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 나타냈다. 위약(+10.5%)보다는 매우 우수한 혈당개선 효과를 보였다.

공복혈당과 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 띠었다.

특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가, 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다. 시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소됐다.

이 밖에도 임상적으로 의미 있는 부작용은 관찰되지 않았으며 DA-1241 100㎎(-2.2%, -1.57㎏)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 나타냈다.

동아에스티 관계자는 “앞서 많은 제약사가 GPR119 agonist 계열 치료제 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에 실패했다. 반면 동아에스티는 비임상에서 유효성이 개선된 후보물질을 도출하고 그 특징을 탐색적 임상에서 확인했다는 데 큰 의의가 있다”고 강조했다.

이어 “당뇨병 환자에서 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내 임상 2상 IND를 신청할 것”이라고 말했다.

한편 동아에스티는 올해 9월 개최 예정인 유럽 당뇨병학회에 제출한 DA-1241 임상 1b상 결과의 초록이 채택, 당뇨병 환자 대상 유효성과 안전성 결과를 구두(oral) 발표할 계획이다.

[신아일보] 김소희 기자

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